تولازامید یک داروی سولفونیل اوره ای پایین آورنده قندخون با عملکرد و کاربردی مشابه کلرپروپامید است.
مکانیسم اثر
سولفونیل اوره ها به گیرنده کانال پتاسیمی حساس به ATP سطح سلول های پانکراسی متصل می شوند و موجب کاهش جریان پتاسیم می شوند و غشا را دپلاریزه می کنند.دپلاریزاسیون موجب نشت یون کلسیم از کانال های کلسیمی حساس به ولتاژ می شود و غلظت داخل سلولی یون های کلسیم را افزایش می دهد که خود موجب ترشح یا اگزوسیتوز انسولین می شود.
فارماکودینامیک
تولازامید یک داروی خوراکی کاهنده قند خون از دسته سولفونیل اوره ها است.موجب افزایش ترشح انسولین از سلول های بتا پانکراس می شود. مکانیسم اثر دراز مدت آن مشخص نیست. در تجویز مزمن در بیماران دیابت نوع 2 اثر کاهنده قندخون در پاسخ به دارو با وجود کاهش ترشح انسولین ادامه میابد.
برخی بیماران با گذشت زمان دیگر به سولفونیل اوره ها پاسخ نمی دهند یا کمتر پاسخ می دهند. تولازامید در بیمارانی که به سایر سولفونیل اوره ها مقاوم شده اند شاید موثر باشد. تولازامید علاوه بر کاهش قند خون دیورز خفیفی با افزایش کلیرانس آب آزاد از کلیه ایجاد می کند.
فارماکوکینتیک
نیمه عمر:7 ساعت
دوام اثر:14-24 ساعت
شروع اثر: 20 دقیقه
اتصال به پروتئین:94%
زمان رسیدن به حداکثر اثر کاهش قند خون:4-6 ساعت
متابولیسم:کبدی به متابولیت های غیر فعال تبدیل می شود.
دفع:85% ادرار، 7% مدفوع
موارد مصرف تولازامید
دیابت ملیتوس , دیابت نوع 2 , دیابت ملیتوس نوع دو
مقدار مصرف تولازامید
بزرگسالان
دیابت نوع دو
100-250 میلی گرم خوراکی یک بار در روز یا هر 12 ساعت
دوز هر 100-250 میلی گرم در روز با فواصل یک هفته ای افزایش داده می شود تا پاسخ درمانی ایجاد شود.بیش از 1 گرم در روز مصرف نشود.
قند ناشتا کمتر از 200 میلی گرم در دسی لیتر:100 میلی گرم در روز خوراکی
قند ناشتا بیشتر از 200 میلی گرم در دسی لیتر:250 میلی گرم در روز خوراکی
افراد مسن، کم وزن، دچار سوتغذی:100 میلی گرم در روز خوراکی
کودکان
ایمنی دارو تایید نشده است
موارد منع مصرف
دیابت نوع 1 , کتواسیدوز دیابتی , حساسیت به سولفا , حساسیت شدید
عوارض جانبی تولازامید
یبوست , سوزش معده , تهوع , گیجی , استفراغ , سرگیجه , بی اشتهایی , واکنشهای پوستی , افت قند خون
یرقان کولستاتیک و هپاتیت که میتواند منجر به نارسایی کبدی شود
تداخلات دارویی
کلوفیبرات , تیروتروپین آلفا , گاتی فلوکساسین , گرپافلوکساسین , آمینولوولینیک اسید خوراکی , کاناگلیفلوزین , لوماکافتور / ایواکافتور , آمینولوولینیک اسید موضعی , اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی , آلکلومتازون , فلوران درنولید
آمینولولینیک اسید خوراکی و موضعی - اتانول -لوماکافتور/ایواکافتور - متیل آمینولولینات
هشدارها
بیماران با افت قند خون استرسی ناشی از عفونت، تب، آسیب یا جراحی
ممکن است موجب از دست دادن کنترل قند خون هنگام ایجاد تحمل به داروی تولازامید شود.
نسل اول سولفونیل اوره ها
دارو با اثر متوسط
تولازامید اثر مدری ضعیفی دارد.
نکات قابل توصیه
در صورت افت قند خون رانندگی نکنید.احتمال تصادف افزایش میابد.
عملکرد خونی طبق دستور پزشک بررسی شود.
قند خون بررسی شود.
قبل از مصرف الکل با پزشک خود مشورت کنید.
از رژیم غذایی تجویز شده توسط پزشک تبعیت کنید.
کنترل قند خون در شرایط استرس زا نظیر عفونت، تب، آسیب یا جراحی مشکل است.تغییر در میزان فعالیت فیزیکی یا ورزش و تغییر در رژیم غذایی قند خون را متاثر می کند.با پزشک خود صحبت کنید.
داروی تولازامید خطر مرگ به دنبال بیماری های قلبی را افزایش می دهد.با پزشک خود مشورت کنید.
در صورت بارداری یا قصد بارداری به پزشک خود اطلاع دهید.
دارو را با غذا مصرف کنید.اگر تک دوز است با اولین وعده غذایی روز مصرف کنید.
برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را از دست ندهید.
حتی با وجود احساس بهبود مصرف دارو را ادامه دهید.
دوز فراموش شده را به محض یادآوری با غذا مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن دوز خودداری کنید.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )
لینکهای پر بازدید:
